川乌草乌在骨伤疼痛治疗中的应用综述

1‍来源与化学成分

川乌为毛茛科植物乌头的干燥母根，草乌则主要为同科植物北乌头的干燥块根[1]。二者均含有二萜类生物碱，这是其药效与毒性的核心物质基础。根据其结构酯键的不同，可分为两类：一类是毒性剧烈的双酯型二萜生物碱，如乌头碱、次乌头碱等；另一类是经过水解、毒性显著降低的单酯型二萜生物碱，如苯甲酰乌头原碱等[2]。

2‍药理作用机制

2.1‍镇痛作用‍

川乌、草乌的镇痛作用是其最主要的药效。其核心成分双酯型生物碱能与神经细胞膜上的电压门控钠离子通道特异性结合，通过影响神经元的去极化过程，有效阻断疼痛信号的产生与传导，产生强力的镇痛效果[3]。其次，部分研究表明，其镇痛作用还与中枢神经系统有关，可能通过激活内源性阿片肽系统、调节μ-阿片受体而发挥中枢镇痛效应[4]。

2.2‍抗炎作用‍

乌头类生物碱具有明确的抗炎活性。它能有效抑制炎症区域毛细血管的通透性，减少炎性渗出。在分子水平上，它能够抑制多种促炎介质的产生与释放，如肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6 和前列腺素E2，其作用可能与抑制NF-κB 等炎症信号通路的激活有关[5]。

3‍毒性与炮制减毒‍3.1‍毒性反应机制

乌头碱类中毒主要靶向心脏和神经系统。其毒性机制同样源于对电压门控钠离子通道的过度作用，导致通道持续开放，使心肌细胞和神经细胞过度兴奋，从而引发严重且致命的心律失常、心肌损伤，以及口唇和四肢麻木、感觉异常等神经系统症状[6]。

3.2‍炮制减毒的科学内涵

为确保临床用药安全，川乌、草乌严禁生用，必须经过规范炮制。传统炮制工艺（如蒸、煮、漂）的核心科学原理，在于通过加热水解，使分子结构中 C-8 位的乙酰基和 C-14 位的苯甲酰基断裂。其中，C-8 位乙酰基的水解能使剧毒的双酯型生物碱转化为毒性仅为其1/200‍～‍1/4000 的单酯型生物碱，从而极大降低毒性，保留或增强其治疗效果[7]。临床汤剂使用时强调的“久煎”，也是基于同一原理，是保障安全的一道屏障。

4‍临床应用‍

在传统中医骨伤科，川乌、草乌常以复方或外用药形式，用于治疗风寒湿邪痹阻经络所致的关节剧痛（如痹证）、跌打损伤后期的寒凝血瘀型疼痛等。‍现代临床研究证据多集中于慢性疼痛疾病，尤其是骨关节炎和类风湿关节炎。以川乌或草乌为君药的经典方剂“乌头汤”，在大量临床试验中被证实能显著改善关节炎患者的疼痛评分、减轻关节肿胀、并降低血清中炎症标志物水平[8]。然而，目前尚缺乏其在骨折愈合期疼痛、急性软组织损伤等急性骨伤疼痛领域的高质量、大规模随机对照试验证据。

5‍川乌与草乌的比较‍

传统中医理论认为，草乌的药性比川乌“更猛”，即祛风止痛作用更强，但毒性也相应更大，临床使用上更为谨慎。然而，这种差异在多大程度上源于植物种属、产地、生物碱谱及其含量的不同，目前仍缺乏系统、量化的现代药理学和毒理学对比研究数据来证实。

6‍结论与展望

川乌与草乌是疗效卓著但毒性剧烈的天然镇痛药物，其临床应用史是中医药在长期实践中平衡“效”与“毒”的智慧结晶。其核心在于通过规范炮制和合理配伍来“减毒增效”。当前研究已阐明其主要药理和毒理机制，并证实其在慢性关节炎等疾病中的疗效。‍未来研究应着力于：（1）‍对川乌和草乌进行全面的化学成分和药效、毒理学的平行对比研究；（2）‍设计严谨的临床试验，评估其在急性骨伤疼痛模型中的有效性和安全性；（3）‍探索开发外用透皮给药等新型制剂，以期在发挥局部强力镇痛作用的同时，提升用药安全性。

参考文献‍

[1]‍国家药典委员会.‍中华人民共和国药典：一部[M].‍北京：‍中国医药科技出版社，‍2020：‍143，‍271.‍

[2]‍Wang‍Z，‍Wen‍J.‍The‍chemical‍and‍pharmacological‍research‍of‍Aconitum[J].‍Progress‍in‍Chemistry，‍2011，‍23

（2/3）：‍551-561.

[3]‍Ameri‍A.‍The‍effects‍of‍Aconitum‍alkaloids‍on‍the‍central‍nervous‍system[J].‍Progress‍in‍Neurobiology，‍1998，

56（2）：‍211-235.‍

[4]‍李朋，苗明三.‍乌头碱镇痛作用及其中枢机制研究进展[J].‍中国药理学通报，‍2011，‍27（1）：‍11-14.‍

[5]‍Nyirimigabo‍E，‍Xu‍Y，‍Li‍Y，‍et‍al.‍The‍Therapeutic‍Potential‍of‍Aconitum‍Alkaloids‍in‍Inflammation‍and‍Pain[J].

‍Inflammation，‍2015，‍38（3）：‍1269-1279.

[6]‍Chan‍T‍Y‍K.‍Aconite‍poisoning[J].‍Clinical‍Toxicology，‍2009，‍47（4）：‍279-285.

[7]‍Singhuber‍J，‍Zhu‍M，‍Prinz‍S，‍et‍al.‍Aconitum‍in‍traditional‍Chinese‍medicine-a‍valuable‍drug‍or‍an‍unpredictabl

e‍risk？[J].‍Journal‍of‍Ethnopharmacology，‍2009，‍126（1）：‍18-30.

[8]‍王海彬，‍张宁，‍冯茹.‍乌头汤治疗膝骨关节炎的 Meta 分析[J].‍中国中医药信息杂志，‍2019，‍26（7）：‍20-25.