酒炙法对大黄有效成分蒽醌类化合物的影响研究

中药炮制是中医药理论与实践相结合的独特技艺，通过对药材的加工处理，实现增效减毒、改变药性等目的。大黄作为 “四大将军”之一，在中医临床中应用广泛，其泻下攻积、清热泻火等功效显著。蒽醌类化合物是大黄发挥药效的核心物质基础，而酒炙法作为大黄传统炮制方法，能显著改变其蒽醌类化合物的组成与活性，进而影响临床疗效。深入探究酒炙法对大黄蒽醌类化合物的影响，对传承中药炮制技术、推动中医药现代化发展具有重要意义。

一、大黄蒽醌类化合物及酒炙法的基础理论

（一）大黄蒽醌类化合物的特性与功能

大黄中的蒽醌类化合物依据结构与存在形式，可分为游离蒽醌和结合蒽醌。游离蒽醌以苷元形式存在，如大黄酸、大黄素等，此类成分具有较强的脂溶性，易透过生物膜发挥作用。现代药理学研究表明，大黄素能通过抑制细菌细胞壁合成、干扰细菌代谢途径，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见病原菌产生抑制作用；芦荟大黄素则在抗炎方面表现突出，可调节炎症因子表达，减轻组织炎症反应 。结合蒽醌多以糖苷形式存在，在肠道菌群作用下，结合蒽醌水解为游离蒽醌，刺激肠黏膜神经丛，促进肠道蠕动，从而产生强烈的泻下作用，这也是生大黄用于治疗实热便秘的主要作用机制。两类蒽醌化合物相互协同，构成了大黄复杂多样的药理活性[1]。

（二）酒炙法的理论依据与传统应用

酒炙法在中药炮制中历史悠久，其理论根源可追溯至《雷公炮炙论》等古籍。黄酒味甘、辛，性温，具有通血脉、行药势、助阳气的特性。从化学角度看，黄酒中的乙醇是良好的有机溶剂，能溶解大黄中蒽醌类化合物，提高有效成分的溶出率；从中医药理论角度，酒炙可缓和大黄的苦寒之性。中医认为 “苦寒伤胃”，生大黄的峻猛泻下作用易损伤脾胃阳气，经酒炙后，结合蒽醌含量降低，游离蒽醌相对增加，泻下作用减弱，同时，酒的 “升提” 特性可引药上行，使大黄活血祛瘀、清上焦实热的功效得以增强。在临床应用中，生大黄常用于阳明腑实证，以荡涤肠胃积滞；而酒炙大黄则适用于治疗瘀阻头痛、目赤肿痛等上焦病症，以及跌打损伤、产后瘀血腹痛等瘀血病症。

二、酒炙过程中大黄蒽醌类化合物的变化规律

（一）含量比例的动态改变

在酒炙过程中，大黄蒽醌类化合物的含量与比例发生显著变化。随着黄酒的加入与加热处理，结合蒽醌的糖苷键在乙醇和热力作用下逐渐断裂，转化为游离蒽醌。研究表明，适度的酒炙处理可使大黄中游离蒽醌含量上升 30%-50% ，结合蒽醌含量相应下降 。这种变化并非简单的成分转移，而是遵循一定的化学反应规律。黄酒中的乙醇浓度、酒炙温度与时间均会影响反应进程：较低温度和较短时间下，反应缓慢，结合蒽醌转化不充分；过高温度或过长时间则可能导致蒽醌类化合物过度氧化分解，降低有效成分总量。合理控制酒炙条件，可使游离蒽醌与结合蒽醌达到理想比例，实现大黄药性的精准调控[2]。

（二）结构与活性的转化机制

除含量变化外，酒炙还可能引发蒽醌类化合物的结构修饰。黄酒中的成分复杂，除乙醇外，还含有有机酸、糖类、氨基酸等物质，这些成分与蒽醌类化合物发生缩合、氧化、甲基化等化学反应。例如，大黄素在酒炙过程中可能发生甲基化反应，生成新的甲基化衍生物，其脂溶性增强，更易透过血脑屏障，在治疗脑部炎症或神经退行性疾病方面可能展现新的活性 。

三、酒炙法影响大黄蒽醌类化合物的作用机制

（一）化学作用机制剖析

酒炙过程中的化学作用主要体现在溶剂效应与化学反应两方面。乙醇作为极性有机溶剂，对蒽醌类化合物具有良好的溶解性，能打破药材细胞内的成分平衡，促使结合蒽醌从细胞内溶出并水解。同时，黄酒中的有机酸（如乳酸、乙酸）可提供酸性环境，催化糖苷键水解；糖类物质则可能与蒽醌类化合物形成氢键或络合物，改变其空间结构，影响分子活性。例如，葡萄糖与大黄酸结合形成的糖苷在酒炙时，在乙醇和酸性条件下发生水解，释放出游离大黄酸，其抗菌活性显著增强 。

（二）物理作用机制解析

物理作用在酒炙过程中同样发挥重要作用。加热使大黄药材组织细胞膨胀、破裂，细胞内的蒽醌类化合物暴露于黄酒中，增加了有效成分的溶出面积。搅拌操作促进黄酒与药材的充分接触，加速传质过程，使蒽醌类化合物更快地从药材内部扩散到外部溶液。同时，加热导致水分蒸发，使结合蒽醌水解反应的化学平衡向生成游离蒽醌的方向移动。此外，酒炙过程中形成的高温高压微环境，可改变蒽醌类化合物分子间的作用力，促使分子重排或聚合，产生新的活性物质 。这些物理作用与化学作用相互协同，共同推动大黄蒽醌类化合物的转化与药效改变。

四、酒炙法对大黄蒽醌类化合物影响的临床意义

（一）炮制 - 成分 - 药效的关联性

酒炙法对大黄蒽醌类化合物的影响，直接映射到临床药效的改变。生大黄中高含量的结合蒽醌赋予其强烈的泻下作用，但同时可能引发腹痛、腹泻等不良反应；经酒炙后，结合蒽醌减少，游离蒽醌增多，泻下作用缓和，而抗菌、抗炎、活血等作用相对增强。在治疗温热病气分实热证时，生大黄常与芒硝、枳实配伍，利用其峻下热结的特性；而在治疗瘀血阻滞病症，如冠心病心绞痛、脑血管意外后遗症时，酒炙大黄则凭借增强的活血祛瘀功效，改善血液循环，促进瘀血消散 。这种炮制 -成分 - 药效的紧密关联，体现了中药炮制 “依法炮制，以效定质” 的核心思想[3]。

（二）临床用药的优化与指导

基于酒炙对大黄蒽醌类化合物的影响研究，临床用药可实现精准化与个性化。医师可根据患者的体质、病症特点选择合适的大黄炮制品：对于脾胃虚弱或需长期用药的患者，优先选用酒炙大黄，减少对胃肠道的刺激；对于实热便秘急症患者，则可采用生大黄迅速攻下积滞。此外，研究成果还可为新药研发提供思路，通过模拟酒炙过程中的成分变化，定向制备具有特定药理活性的蒽醌类化合物单体或复方制剂，拓展大黄的临床应用范围。同时，规范酒炙工艺参数，建立大黄蒽醌类化合物含量与药效的质量评价标准，有助于提升中药饮片的质量稳定性，保障临床用药安全有效。

结语

酒炙法凭借化学跟物理方面作用，明显调整大黄蒽醌类化合物的含量、结构及活性水平，进而影响其在临床治疗中的实际药效，深入分析酒炙法对大黄蒽醌类化合物所起的影响，还把中药炮制里的科学内涵予以揭示，也为大黄合理应用搭建了理论层面的支撑，需进一步将现代分析技术与中医药理论相结合，进一步探究酒炙大黄药效物质的基础，加快中药炮制技术标准化、现代化的发展步伐，促使传统中药材于现代医疗里展现更高价值。

参考文献

[1] 赵明宇. 大黄的药理作用与临床应用[J]. 北方药学， 2018，15（5）： 160.

[2] 海东虎 . 大黄的研究进展 [J]. 世界最新医学信息文摘 ，2019， 19（5）： 196-197.

[3] 袁代昌，袁玲，袁盼盼等 . 基于本草古籍之大黄性味归经与功效研究 [J]. 亚太传统医药，2022，18（1）：196-202.

作者简介：焦曼华（1993.07.20-），女，汉族，河南省开封市，大学本科，主管中药师，。

第二作者：郭旭阳（1989.05.25-），男，汉族，河南省开封市，大学本科，中药师，。